Obat Yang Bekerja pada Sistem Parasimpatik

Obat Yang Bekerja pada Sistem Parasimpatik 

Koligernik

1.Parasimpatomimetik langsung à merangsang reseptor parasimpatik (Ach)

2.Parasimpatomimetik tidak langsung à menghambat kolinesterase

 
antiKolinergik

1.Parasimpatolitik à antagonis kompetitif Ach di reseptor muskarin

2.Antiparasimpatotonik 

1. Parasimpatomimetika langsung  

•Parasimpatomimetika=kolinomimetik

•MK : bekerja agonis terhadap reseptor kolinergik  (M,N)

•Klasifikasi berdasarkan struktur kimia:

–ester cholin (asetilkolin, karbakol, metakolin)à (M,N) 
–alkaloida (muskarin, pilokarpin(M) nikotin, cytisine,labeline (N) 

2. Parasimpatomimetika tidak langsung 


Mekanisme Kerja

•menghambat kolinesterase sehingga meningkatkan konsentrasi asetilkolin endogen disekitar

  kolinoseptor 

Obat

•Edrophonium: ikatan elekrostatik reversibel (2-10menit)  

•Ester karbamat: neostigmin, physostigmin, ikatan kovalen (30 menit-6 jam) 

•Organofosfat: ikatan kovalen stabil  

Parasimpatomimetika tidak langsung 

•Reversibel :

–mengikat kolinesterase dalam waktu tertentu 
– ex: Neostigmine , Physostigmine , Edrophonium, Tacrin, Danopezil

•Irreversibel :

–mengikat kolinesterase secara permanen 
–Ex: Sarin, Ecothiopate, Malathion , Parathion

Penggunaan Terapi dan Durasi Kerja Parasimpatomimetika tidak langsung  

Penanganan keracunan organofosfat  

•Mempertahankan tanda-tanda vital

•Dekontaminasi 

•Atropin parenteral dosis besar

Efek Farmakologi dan penggunaan Klinis Parasimpatomimetik pada Organ 

Mata

•MK: memfasilitasi aliran keluar cairan bola mata

•PK: Terapi  Glaukomaàditandai dengan peningkatan tekanan intraokuler

•Obat agonis langsung: pilokarpin, metakolin,karbakol

•Obat agonis tidak langsung: fisostigmin, demekarium, ekotiofat, isoflurofat

•Pilocarpine Hydrochloride eye drops à OTM diteteskan ke sakus konjungtiva

Kardiovaskular

•efek: berkurangnya resistensi pembuluh darah perifer dan perubahan frekuensi jantung

•Infus asetilkolin 20-50 mg/menit à vasodilatasi, TD ↓

•Dosis besarà bradikardi

•Ester kolin à potensi dan lama kerja > ACh, lebih tahan  AChE

Saluran Cerna

•MK:  

•Peningkatan sekresi dan aktivasi motorik usus 

•Stimulasi kelenjar ludah, lambung, pankreas,usus kecil 

•Aktivasi peristaltik 

•PK: 

•atonia atau paralisis lambung dan usus besar pasca operasi à esterkolin, betanekol oral 10-25 mg 3-4 kali sehari 

•Sindroma mulut kering (sjogren)à cevimeline  

Saluran genitourinaria  

•MK: Stimulasi otot lingkar kandung kemih à mendorong urinasi

•PK: retensi urin pasca operasi atau melahirkan  à neostigmin sc 0,5-1 mg, oral 15 mg

Sistem pernafasan  

•Kontrasi bronkus, stimulasi kelenjar mukosa trakeobronkial à gejala asma

Hubungan Neuromuskular

•PK: miastenia gravis 

•Antibodi menurunkan jumlah reseptor nikotinik 

•Gejala: lelah letih , sulit bicara, sulit menelan, lemah kaki tangan (mirip paralisis akibat tubocurarine) 

•Obat: neostigmin, piridostigmin, (Parasimpatomimetik TL)

 

Kelenjar sekretorik lain

•Stimulasi kelenjar keringat, air mata, nasofaringeal

SSPusat

•Efek nikotin : tremor, muntah, stimulasi pernafasan  

•Dosis lebih tinggi: kejang, koma 

•Insektisida DMPP à stimulansia nikotinik sintetis  

Penggunaan Klinis Parasimpatomimetika Tidak langsung  
•Reversibel : 
–overdosis atropin : physostigmine 

–Alzaimer : tacrin 

–Intoksikasi kurare : neostigmin 

•Irreversibel: 

Insektisida : malathion, parathion