Farmakologi Sistem Syaraf Parasimpatik (AntiKolinergik)

Parasimpatolitik

•MK: antagonis kompetitif Ach di reseptor muskarin à menghambat aktivitas sistem saraf parasimpatik à semua efek asetilkolin diperlemah

•Contoh : atropin, skopolamin, ipatropium, butilskopolamin, pirenzepin

•ES : semua hal terkait hambatan asetilkolin: konstipasi, mulut kering dll

Reseptor yang dihambat oleh Parasimpatolitik

Atropin (Hyoscyamine)

•Sumber : Atropa belladona, Datura Stramonium 

•MK: atropine menyebabkan blokade reversibel kerja kolinomimetik selektif terhadap reseptor muskarinik (M1,M2,M3)

•Berbahaya utk anak dan bayi à 2 mg bisa menyebabkan kematian

•KI: glaukoma, hiperplasia prostat, ulkus lambung  

 

Efek Antikolinergik/Parasimpatolitik terhadap Sistem Organ

•SSP 

•Atropin: Stimulasi parasimpatis medula, efek sedatif lambat dan lama  

•Skopolamin: menyebabkan kantuk, amnesia 

•Dosis toksik: eksitasi, agitasi, halusinasi, koma 

•PK: 

•parkinson : tremor akibat aktivitas kolinergik, kekurangan dopaminergik à menghilangkan tremor (atropin)+ dopamin (levodopa) 

•Mabuk perjalanan : skopolamin 

 

•Mata

•MK:  

•pupil dilatasi 

•melemahkan kontraksi otot silier (sikloplegia) sehingga kemampuan akomodasi mata hilang à tidak fokus melihat dekat 

•Menurunkan sekresi air mata 

•PK: 

•Pemeriksaan retina 

 

Obat antimuskarinik (Parasimpatolitik) yang digunakan untuk mata 

 

 

 

 

 

•Sistem Kardiovaskular

•Dosis besar-sedang: takikardi  

•PK: infark miokardial (cardiac output turun)à atropin parenteral

 

•Sistem Pernafasan 

•MK: Otot polos dan kelenjar sekretorik sal. Nafas terdapat reseptor M à atropin bekerja antagonis menyebabkan bronkodilatasi  

•PK: 

•asma, COPD à ipatropium (sintetis atropin) 

•pramedikasi anestesi inhalasi utk mengurangi sekresi trakea dan spasme laring à injeksi atropin/skopolamin 

 

•GIT

•Mulut kering  

•Atropin dosis besar : asam lambung, pepsin, mucin ↓ 

•Tukak lambung bisa KI à pengosongan lambung lama à paparan asam lama 

•PK: diare 

 

•Saluran genitouria  

•Otot polos uretes dan dinding kandung kemih relaksasi  

•PK: 

•Gangguan urinasi akibat radang kandung kemih 

•Oxybutynin à mengurangi spasme kandung kemih setelah protatektomi 

•Tolterodin (selektif M3), Imipramin, propiverinà untuk inkontinensia urin (tidak mampu menahan urin)

     

•Kelenjar keringat

•Demam atropine à kel.keringat dihambat à suhu naik

 

Penggunaan terapi Parasimpatolitik

•atropin  

–Kejang otot polos akibat penggunaan opiat 

–Antidot insektisida 

•Skopolamin 

–Midriatik, antiemetik pada mabuk perjalanan 

•Ipatropium bromida 

–Pelebaran saluran nafasàbronkodilatasi 

•Butil skopolamin bromida 

–spasmolitik 

•Pirenzepin 

–Tukak lambung 

 

 Antiparasimpatotonik

•MK: penghantaran impuls motorik di blokir dengan menghambat pengeluaran asetilkolin di celah sinaps 

•Obat: toksin botulinum, tubokurarin 

•Botulinus Toxin A (BTA)

–Untuk pengobatan simtomatis blepharospasmus idiopatis (kejang kelopak mata)